奈妥吡坦和帕洛诺司琼（Akynzeo, Helsinn Birex）的口服复方制剂目前已被欧洲推荐批准用于预防患者化疗后的恶心呕吐。（自Medscape网）

欧洲药品管理局人类用药委员会（CHMP）对于其产品给予建议批准的积极意见。尤其是用于预防急性和延迟性高度致呕铂类化疗药和中度致呕化疗药引起的恶心呕吐。

奈妥吡坦是一种选择性的P物质/NK1受体拮抗剂，而帕洛诺司琼是5-HT3受体拮抗剂，这两种药物靶向作用于化疗引起恶心呕吐的关键信号通路。

延迟性呕吐反应主要与速激肽家族成员NK1受体的激活有关，NK1受体由P物质激活，且广泛分布于中枢及周围神经系统中，而5-HT3受体也被证明可以选择性地刺激呕吐反应。

奈妥吡坦和帕洛诺司琼的复方制剂，亦被称为NEPA，去年已被美国批准，一系列的临床试验证明了NEPA的止吐效果相同或优于目前标准的止吐方案。帕洛诺司琼于2008年首先被美国批准使用，它可以在化疗急性期（第一个24小时内）防止恶心呕吐反应。另一种新药奈妥吡坦可在化疗急性和延迟期（化疗开始后25～120小时内）预防恶心呕吐反应。

根据CHMP，奈妥吡坦和帕洛诺司琼的复方制剂可以提高其止吐效果，尤其是在呕吐的延迟反应期。另外，它可以通过降低所需要的单位剂量数目，简化治疗，从而进一步提高治疗的持续性。

据报道，NEPA的疗效在两项临床试验中被证实，这两项临床试验共入组1720例接受化疗的患者（Ann Oncol, 2014, 25: 1328-1333; 1333-1339），其头对头地比较了NEPA和帕洛诺司琼的疗效，结果显示NEPA疗效更佳。

在第一项临床试验中，NEPA复方制剂组和单独帕洛诺司琼组相比，没有发生呕吐反应及无需对恶心反应使用额外的挽救制剂，急性期两组的比例分别为98.5%和89.7%，延迟期为90.4%和80.1%，全程为89.6%和76.5%。第二项临床试验结果亦相似。NEPA最主要的副反应是头痛，便秘和疲劳。

（编译 王冰 审校 马胜林）